इवरमेक्टिन उन चैनलों में हस्तक्षेप करके कार्य करता है जिनका उपयोग तंत्रिका और मांसपेशियों की कोशिकाओं में संकेतों को रिले करने के लिए किया जाता है। दवा इन चैनलों से जुड़ती है, और परिणामस्वरूप, चैनल को "खुली" स्थिति में छोड़ दिया जाता है, जो निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाने की अनुमति देता है। इससे पक्षाघात हो जाता है और अंततः परजीवी या कीट की मृत्यु हो जाती है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि जबकि परजीवी और कीड़े आइवरमेक्टिन के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं, दवा स्तनधारी कोशिकाओं में समान रिसेप्टर्स पर कार्य कर सकती है।
इवरमेक्टिनपशु चिकित्सा में इसके कई उपयोग हैं। एक कृमिनाशक ("कृमिनाशक") दवा के रूप में इसका उपयोग आंतरिक और बाहरी परजीवियों की कई प्रजातियों के इलाज के लिए किया जा सकता है। आंतरिक परजीवी प्रजातियां जिनका इलाज आइवरमेक्टिन से किया जा सकता है उनमें घोड़ों, मवेशियों, सूअरों, भेड़ और बकरियों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल कीड़े (मुख्य रूप से राउंडवॉर्म) के साथ-साथ मवेशियों और सूअरों में फेफड़े के कीड़े शामिल हैं। बड़े जानवरों में जिन बाहरी परजीवियों का इलाज आइवरमेक्टिन से किया जा सकता है उनमें जूँ, घुन और ग्रब शामिल हैं। लोगों में, आइवरमेक्टिन का उपयोग रिवर ब्लाइंडनेस (ओन्कोसेरसियासिस) और लिम्फैटिक फाइलेरियासिस के इलाज के लिए किया जाता है। लोगों में जूँ और घुन के संक्रमण के उपचार के लिए इसका अतिरिक्त उपयोग होता है।
